رواية 4-ميثيل سلفونيلفينيل مشتقات مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مع تثبيط COX-2 التفضيلي

الهدف: كان هناك تطور تجاري هائل بعد إدخال COX-2 انتقائي مثبطات. يتم بذل الجهود باستمرار لاكتشاف مثبطات COX-2 فعالة وآمنة. النتائج: سلسلة من مشتقات 4-methylsulfonylphenyl تم تصميمها وتوليفها وفحصها للتثبيط التفضيلي من COX-2 على الأشكال الإسوية COX-1 والنشاط المضاد للالتهابات في الجسم الحي باستخدام طريقة ذمة الفئران. تم التحقيق الأكثر نشاطا من خلال المسؤولية ulcerogenic ورسو السفن الجزيئية. فيزيائية تم حساب المعلمات لجميع المركبات توليفها حديثا. الاستنتاج: المركبات الجديدة أظهرت COX-2 تفضيلية واضحة على تثبيط COX-1. مؤشرات انتقائية للمركبات 4 و 6 b و 6 e كانت 124 و 131 و 119 على التوالي. بلغ مجمع 4 ٪ 71 في تثبيط مضاد للالتهابات في الجسم الحي. ال أطعت المركبات "قاعدة ليبينسكي الخمسة".